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为了深入研究催醒宁类化合物的结构与抑酶活性的关系,设计合成了-系列1-,3-或5-位不同取代的二氢吲哚类衍生物（中间体和终产物共24个新化合物）。中间体1,3-二甲基-5-烷氧基-2-二氢吲哚酮（A）的C<sub>3</sub>烷化。采用相转移催化方法进行;反应中还分离到三个副产物（Ⅶ～Ⅸ）。初筛结果表明:这些化合物大多有较强的抑酶活性;1,3-或5-位取代基的改变均明显影响其活性。