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DNA嵌插剂是一类以DNA为靶向并能与之形成复合物的多环芳香族小分子化合物。目前数个DNA嵌插剂开发用于卵巢癌、乳腺癌及急性白血病等肿瘤的治疗，处于各临床研发阶段的品种不少。DNA嵌插剂可通过平面芳香环系统插入DNA碱基对之间，造成DNA构象变化，影响其生理功能，达到抗肿瘤效果。本文综述多种DNA嵌插剂及其相关研究进展。