【摘 要】
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目的 合成新型的非核苷类 (双杂环苯基 )化合物 ,并观察其抗HIV1 逆转录酶 (HIV1 RT)活性。方法 以氮芥盐酸盐为起始原料 ,与不同取代苯胺反应 ,得到相应的不同取代的哌嗪
【机 构】
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中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所,中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所,中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所,中国医学科学院、中国协和医科大学医药生物技术研究所,中国医学科学院、
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目的 合成新型的非核苷类 (双杂环苯基 )化合物 ,并观察其抗HIV1 逆转录酶 (HIV1 RT)活性。方法 以氮芥盐酸盐为起始原料 ,与不同取代苯胺反应 ,得到相应的不同取代的哌嗪盐酸盐 ,并与 1 溴 3 酞酰亚胺基 2 丁酮 (4)缩合 ,得到目标化合物。结果 合成 11个目标化合物 (5～ 15 )。经1HNMR ,红外和元素分析确定结构。结论 经HIV逆转录酶P 6 6蛋白测定 ,化合物 11,14 ,10和 13有一定抑制HIV1 RT活性 ,其IC50 分别为 2 9 80 ,35 2 0 ,4 3 77和 6 3 76 μmol·L-1。
Objective To synthesize a novel non-nucleoside (bis-heterocyclyl) compound and observe its anti-HIV1 RT activity. Methods Starting from nitrogen mustard hydrochloride and reacting with different substituted anilines, the corresponding substituted piperazine hydrochloride was obtained and condensed with 1bromophthalimide 2 butanone (4) to obtain the target Compound. Results Eleven target compounds (5-15) were synthesized. The structure was confirmed by 1HNMR, IR and elemental analysis. CONCLUSION: Compounds 11, 14, 10 and 13, as determined by the HIV reverse transcriptase P 6 6 protein, can inhibit HIV1 RT activity with IC50 of 2 980, 35 2 0, 4 3 77 and 6 3 76 μmol·L- 1.
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