【摘 要】
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分别以薄荷醇手性对映体(d-薄荷醇、l-薄荷醇)为先导化合物合成其脂肪酸酯衍生物:薄荷醇癸酸酯(l-M-DEC、d-M-DEC)和薄荷醇月桂酸酯(l-M-DOD、d-M-DOD)。采用卧式双室扩散池,
【机 构】
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华北理工大学公共卫生学院; 华北理工大学药学院; 唐山市新型药物制剂与释药技术重点实验室;
【基金项目】
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国家自然科学基金“具有促渗透立体选择性手性萜品醇酯的构建及其作用机制研究”(81603039);华北理工大学国家自然基金培育基金“具有促渗透立体选择性手性薄荷醇酯的构建及其作用机制研究”(GP201519)
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分别以薄荷醇手性对映体(d-薄荷醇、l-薄荷醇)为先导化合物合成其脂肪酸酯衍生物:薄荷醇癸酸酯(l-M-DEC、d-M-DEC)和薄荷醇月桂酸酯(l-M-DOD、d-M-DOD)。采用卧式双室扩散池,以离体兔皮为屏障进行体外渗透试验,考察了合成得到的手性薄荷醇酯衍生物在肉豆蔻酸异丙酯(IPM)系统和压敏胶型贴剂系统中对氟比洛芬(1)渗透行为的影响。结果表明在IPM系统中,各促透剂在浓度3%时对1均有显著的促透作用(P<0.05);而制成压敏胶(Duro-Tak 87-4098)分散型贴剂后,各促透剂对1同样有显著的促透作用(P<0.05),对1促透作用由大到小依序为:d-M-DOD>l-MDOD>d-M-DEC>l-M-DEC>d-薄荷醇>l-薄荷醇。结果显示,手性薄荷醇酯衍生物在IPM系统和压敏胶贴剂系统中对1均有良好的促透作用。
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