【摘 要】
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目的:考察辣椒素对文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法辛体内药动学的影响。方法:选取10只健康SD大鼠,采用自身对照方法,考察单剂量给予盐酸文拉法辛(20.25 mg·kg-1)(对
【机 构】
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广州医科大学附属脑科医院(广州市惠爱医院)广东省精神疾病转化医学工程技术研究中心; 常德职业技术学院药学系;
【基金项目】
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广州市医药卫生科技项目(编号:20161A010045);广州市科技计划项目创新平台建设计划“广州市精神疾病临床转化实验室”(编号:201805010009)
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目的:考察辣椒素对文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法辛体内药动学的影响。方法:选取10只健康SD大鼠,采用自身对照方法,考察单剂量给予盐酸文拉法辛(20.25 mg·kg-1)(对照组)以及连续7 d灌胃辣椒素后再给予盐酸文拉法辛(实验组)的药动学差异。采用已验证的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆中文拉法辛及O-去甲基文拉法辛的浓度,经DAS 3.2.4软件计算药动学参数,SPSS软件计算两组实验的差异是否具有显著性。结果:对照组和实验组大鼠血浆中文拉法辛的AUC0-10、Cmax、Tmax、 t1/2分别为(780.81±709.76)μg·L-1·h-1和(1037.84±582.63)μg·L-1·h-1、(517.57±462.46)μg·L-1和(876.64±301.79)μg·L-1、(0.32±0.20) h和(0.25±0.09) h、(1.00±0.84) h和(0.89±0.18) h;O-去甲基文拉法辛的AUC0-10、Cmax、Tmax、 t1/2分别为(163.60±77.93)μg·L-1·h-1和(240.41±62.69)μg·L-1·h-1、(96.83±46.51)μg·L-1和(182.52±46.40)μg·L-1、(0.46±0.30) h和(0.25±0.06) h、(1.19±0.32) h和(2.65±1.58)h;其中实验组的AUC0-10、Cmax均增加,差异具有显著性。结论:辣椒素增加文拉法辛的吸收,提高生物利用度,即能影响文拉法辛的体内药动学过程。
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