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目的：设计并合成凯林硫代内酯衍生物，并测定其体外血小板聚集抑制活性。方法以7-羟基-4-甲基香豆素为原料，经亲核取代、克莱森重排、硫化反应、sharpless 不对称羟基化、酯化反应制备目标化合物5a-5h；采用微量反应板酶标仪比浊法评价目标化合物的抗血小板聚集活性。结果合成了8个新化合物，其结构经1H-NMR、13C-NMR及MS确证。活性测试结果表明，化合物5h、5b的活性强于阳性对照药奥扎格雷钠，具有抗血小板聚集活性。结论4-甲基-（3＇S,4＇S）-凯林硫代内酯衍生物具有良好的抗血小板聚集活性，值