【摘 要】
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目的应用人源肝微粒体孵育体系考察直铁线莲宁B的体外代谢。方法将直铁线莲宁B与人肝微粒体共同温孵,用蛋白沉淀法处理样品,采用LC-MS/MS法对代谢产物进行定性和定量分析。色谱条件:Phenomenex Luna C18色谱柱（100 mm×2.0 mm,5μm）;流动相:乙腈（含0.1%甲酸）-水（含0.1%甲酸）,梯度洗脱;流速400μL·min-1;进样量10μL。质谱条件:电喷雾离子源,负离
【机 构】
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广州医科大学附属第一医院呼吸疾病国家重点实验室
【基金项目】
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科技部港澳台科技合作专项（2015DFM3001）； 国家自然科学基金资助项目（U150220020）； 广东省名优中成药二次开发项目（20174005）； 中国博士后科学基金（2017M622652）；
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目的应用人源肝微粒体孵育体系考察直铁线莲宁B的体外代谢。方法将直铁线莲宁B与人肝微粒体共同温孵,用蛋白沉淀法处理样品,采用LC-MS/MS法对代谢产物进行定性和定量分析。色谱条件:Phenomenex Luna C18色谱柱（100 mm×2.0 mm,5μm）;流动相:乙腈（含0.1%甲酸）-水（含0.1%甲酸）,梯度洗脱;流速400μL·min-1;进样量10μL。质谱条件:电喷雾离子源,负离子模式检测。结果直铁线莲宁B（化合物1）在人肝微粒孵育体系中可代谢为落叶松脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（化合物2）和落叶松脂醇-4′-O-β-D-葡萄糖苷（化合物3）。结论在人肝微粒孵育体系中,直铁线莲宁B可以部分代谢为抗流感活性更强的化合物2,提示在体内可能通过原型药和活性代谢物共同发挥抗流感药效,为该化合物药效评价提供了重要依据。
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