【摘 要】
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细胞色素P450 3A(CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的Ⅰ相酶。由Mdrl基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白(P-gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均
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细胞色素P450 3A(CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的Ⅰ相酶。由Mdrl基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白(P-gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达，同时二者的底物具有显著的重叠性。近来，大量研究表明，决定口服药物生物利用度的主要因素是肠道细胞CYP3A对已吸收药物的生物转化作用和肠道细胞中P-gp对已吸收药物的主动外排作用。如果药物为CYP3A和(或)P-gp的底物，当其与CYP3A和P-gp的抑制剂同时服用后，药物的口服生物利用度将可能升高。
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