【摘 要】
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蛋白激酶CK2是一种多功能的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是由α2 β2或αα′β2或α′2 β2结构组成的四亚基蛋白质.蛋白激酶CK 2在细胞的生长、增殖及信息传导中起重要作用.槲皮
【机 构】
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广东医学院医用生化研究所,湛江,524023;广东医学院化学教研室,湛江,524023
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蛋白激酶CK2是一种多功能的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是由α2 β2或αα′β2或α′2 β2结构组成的四亚基蛋白质.蛋白激酶CK 2在细胞的生长、增殖及信息传导中起重要作用.槲皮素是一种天然的黄酮类化合物,具有多种药理作用,但其水溶性很差.本文将槲皮素改造成水溶性槲皮素-槲皮素单硫酸酯(SQMS),并观察其对重组人蛋白激酶CK2的影响.结果表明,SQMS对蛋白激酶CK2有较强的抑制作用,IC50为1.37 μ mol/L.动力学研究发现,SQMS对蛋白激酶CK2的抑制作用与ATP呈竞争性抑制作用,与酪蛋白呈非竞争性抑制作用.这一结果与槲皮素抑制重组人蛋白激酶CK2的结果相近,提示半合成的水溶性槲皮素没有改变其原有的生物学活性.
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