含喹唑啉结构的VEGFR-2抑制剂的合成、体外抗肿瘤活性与分子对接研究

来源 :烟台大学学报(自然科学与工程版) | 被引量 : 0次 | 上传用户：liuleismx

【摘要】

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为了研究新型VEGFR-2抑制剂的合成方法及抗肿瘤活性,合成了9个含喹唑啉结构的VEGFR-2抑制剂,以MTT法测试了目标化合物对人结肠癌HCT-116和HT-29 2个细胞株的抑制活性,结果显

【作者】

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王宁宁王洪波管道坤孙少锋杨海凤姚建文

【机构】

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烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心、分子药理和药物评价教育部重点实验室（烟台大学）

【出处】

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烟台大学学报(自然科学与工程版)

【发表日期】

：

2018年01期

【关键词】

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喹唑啉 VEGFR-2抑制剂抗肿瘤分子对接

【基金项目】

：

国家自然科学基金资助项目(81202038)

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为了研究新型VEGFR-2抑制剂的合成方法及抗肿瘤活性,合成了9个含喹唑啉结构的VEGFR-2抑制剂,以MTT法测试了目标化合物对人结肠癌HCT-116和HT-29 2个细胞株的抑制活性,结果显示化合物A03、A05、A06、A07和A08比阳性对照索拉非尼的活性更好(IC₅₀<10μmol/L).为了阐明目标化合物和VEGFR-2的作用机制,分别将sorafenib和化合物A03与VEGFR-2（PDB:2OH4）的DFG-out构象进行了分子对接,结果表明该系列化合物可能作为Ⅱ型激酶抑制剂发挥抗肿瘤作用.

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