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胸苷酸合酶(TS)在细胞脱氧核糖核酸的合成中起着重要作用,TS抑制剂是一类重要的抗肿瘤药物.TS抑制剂按照化学结构可分为两大类:一类是以5-氟尿嘧啶及其衍生物为代表的非叶酸结构类似物;另一类是以raltitrexed为代表的叶酸结构类似物,叶酸结构类似物包括经典的TS抑制剂及非经典TS抑制剂;近年来,研究的兴趣正逐渐转向非经典的TS抑制剂类化合物.笔者介绍了胸苷酸合酶抑制剂的作用机制及发展现状.