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联吡啶及其衍生物是一类重要的血管内皮生长因子抑制剂，根据化合物的构效关系，以含有不同取代基的吡啶作为起始原料，以不同的光学纯的α-氨基酸作为手性源，设计并合成了新型的含有手性中心的联吡啶衍生物，其结构通过1HNMR，13C NMR和HRMS进行了表征。体外抗肿瘤活性测定，选择五种不同的肿瘤细胞株HCT-8：人结肠癌细胞；Bel7402：人肝癌细胞；BGC-823：人胃癌细胞；A549：人肺腺癌细胞；A2780：人卵巢癌细胞对目标化合物的抗肿瘤活性进行了生物评价。