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受体酪氨酸激酶(RTK)家族是一类具有内源性蛋白酪氨酸激酶(PTK)活性的单次跨膜受体,它们在调控与细胞增殖、分化等相关的信号转导通路中起关键作用.它与配体结合后引起二聚化或结构重排而使胞内区的酪氨酸(Tyr)被自磷酸化.Tyr的自磷酸化一方面可以激活胞内PTK区的活性,另一方面可以为下游的信号蛋白提供结合位点从而完成活化过程.本文对RTK家族成员的晶体结构及其活性调节机制的研究进行了综述,阐述了由配体诱导RTK活化的结构基础,并简要讨论了RTK抑制剂可能的作用靶点.