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报告了甲基丙烯酸酯类在室温下进行辐射聚合制备缓释抗癌药阿糖胞苷(Ara-C)的研究结果。结果表明,不仅亲水性单体,而且疏水性单体(包括MMA、EMA和BMA等)都可用于辐射固化。加入到亲水性基质中的疏水性单体可以延缓药物的离体释放,其顺序是MMA<EMA<BMA,在MMA-HEMA共聚物中,Ara-C释放率随着基质中的MMA含量增加而降低。药物的离体释放还受许多因素的控制,结果显示;药物释放量随着基质中的药物含量、水含量增加而增加,随着交联剂含量、辐射剂量和剂量率的增加而降低。药物接受20kGy照射后其紫外光谱未见不同,说明Ara-C受20/KGy以下的辐射对其活性没有影响。缓冲液的体积对释放也有影响,其释放率随着释放液体积增加而下降,但总量趋于不变。
Reported the results of studies on the radiation polymerization of methacrylates at room temperature to prepare the sustained release anti-cancer drug cytarabine (Ara-C). The results show that not only hydrophilic monomers, but also hydrophobic monomers (including MMA, EMA and BMA, etc.) can be used for radiation curing. Hydrophobic monomers added to the hydrophilic matrix slowed the ex vivo release of the drug in the order MMA
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