【摘 要】
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通过总结已有的凡德他尼的合成方法,对不同的合成路线进行分析,提出适合工业化生产的合成路线。以N-Boc-4-对甲苯磺酰基氧甲基哌啶(6)和香草酸乙酯(22)为原料经取代、去保护
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通过总结已有的凡德他尼的合成方法,对不同的合成路线进行分析,提出适合工业化生产的合成路线。以N-Boc-4-对甲苯磺酰基氧甲基哌啶(6)和香草酸乙酯(22)为原料经取代、去保护、甲基化、硝化还原、环合、氯代、取代合成目标化合物1。该工艺相对简单,成本较低,收率较高,具有工业化生产前景。
By summarizing the existing synthesis methods of vandetanib, the different synthesis routes were analyzed, and the synthetic route suitable for industrial production was put forward. N-Boc-4-p-toluenesulfonyloxymethylpiperidine (6) and vanillyl ethyl ester (22) were substituted, deprotected, methylated, nitrated, Compound 1. The process is relatively simple, low cost, high yield, with industrial production prospects.
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