【摘 要】
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蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B（PTP1B）是治疗糖尿病的潜在靶标.通过向天然五环三萜类化合物白桦脂醇的3位引入5-取代苯基-3-异噁唑,设计并合成了系列结构新颖的化合物,并通过1H NMR、13
【机 构】
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南通大学化学化工学院; 浙江理工大学生命科学学院;
【基金项目】
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江苏省自然科学基金青年(No.BK20140425);南通大学引进人才科研启动费(No.03080694)资助项目~~
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蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B（PTP1B）是治疗糖尿病的潜在靶标.通过向天然五环三萜类化合物白桦脂醇的3位引入5-取代苯基-3-异噁唑,设计并合成了系列结构新颖的化合物,并通过1H NMR、13C NMR和HRMS鉴定了其结构.生物活性筛选结果表明,所得目标化合物均具有较好的PTP1B抑制活性,其中化合物15h的IC50达到0.98μmol·L-1,为先导化合物白桦脂醇活性的12倍左右,同时该化合物对高度同源的T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶（TCPTP）的选择性也达到4倍左右.
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