【摘 要】
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以白杨素(1)为起始原料,与溴代羧酸乙酯经取代反应制得中间体7-O-乙氧羰基烷基白杨素(3a-3d);3a-3d经水解反应合成了7-O-羧烷基化的白杨素衍生物(4a-4d),其中4b-4d为新化合物,其结
【机 构】
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南华大学药物药理研究所湖南省药物蛋白质组学重点实验室,南华大学化学化工学院,苏州市中医医院苏州市吴门医派研究院
【基金项目】
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湖南省“十二五”重点学科建设项目;南华大学研究生创新基金资助项目(2012XCX12);分子靶标新药研究协同创新中心[湘教通(2014)405号]
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以白杨素(1)为起始原料,与溴代羧酸乙酯经取代反应制得中间体7-O-乙氧羰基烷基白杨素(3a-3d);3a-3d经水解反应合成了7-O-羧烷基化的白杨素衍生物(4a-4d),其中4b-4d为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。初步的体外抗癌活性实验结果表明,3和4对人肝癌细胞Hep G2和人胃癌细胞MGC-803具有一定的抗癌活性,且大多数化合物的抗癌活性比母体化合物1强,其中6-(5-羟基-2-苯基-4H-苯并吡喃酮-7-氧)己酸(4d,IC504.04μmol
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