【摘 要】
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多药耐药(MDR)是肿瘤化疗失败的主要原因之一。MDR的产生主要由ATP结合盒(ABC)转运蛋白超家族的跨膜蛋白所引起,其中P-糖蛋白及其编码基因mdr1的过表达是MDR产生的最主要机制。研
【机 构】
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河南大学药学院.生物制药教研室.开封1475004
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多药耐药(MDR)是肿瘤化疗失败的主要原因之一。MDR的产生主要由ATP结合盒(ABC)转运蛋白超家族的跨膜蛋白所引起,其中P-糖蛋白及其编码基因mdr1的过表达是MDR产生的最主要机制。研究MDR的产生机制,寻找诱发mdr1表达的诱因并阻断其表达,是克服肿瘤多药耐药性行之有效的方法。近来研究发现,孕烷X受体(PXR)可介导mdr1的表达,活化的PXR诱导MDR1的表达。因此,特异性地阻断PXR的活化可抑制mdr1的表达,从而克服多药耐药性。现已发现多种物质可作为PXR抑制剂或拮抗剂。本文即对核受体PXR
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