Synthesis and anti-HBV evaluation of mono L-amino acid ester, mono non-steroid anti-inflammation dru

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A series of mono L-amino acid ester, mono non-steroid anti-inflammation drug(NSAID), carboxylic ester derivatives of acyclonucleoside phosphonates were prepared by using a ‘‘one pot synthesis’ ’ method and their in vitro anti-HBV activity were evaluated in HepG 2.2.15 cells. Compound 9a exhibited more potent anti-HBV activity and lower cytotoxicity than those of adefovir dipivoxil with IC50 and selective index(SI) values of 0.48 mmol/L and 763.72, respectively. A series of mono L-amino acid ester, mono non-steroid anti-inflammation drug (NSAID), carboxylic ester derivatives of acyclonucleoside phosphonates were prepared by using a ’one pot synthesis’ method and their in vitro anti-HBV activity were as in HepG 2.2.15 cells. Compound 9a exhibited more potent anti-HBV activity and lower cytotoxicity than those of adefovir dipivoxil with IC50 and selective index (SI) values ​​of 0.48 mmol / L and 763.72, respectively.
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