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摘要:浅谈对乙酰氨基酚与布洛芬的退烧应用,为了方便大家更进一步的了解它们。
关键词:退烧药;儿童
讨论:
1.对乙酰氨基酚是首选,适用于3个月以上的儿童及成人
对乙酰氨基酚药理:药效学 本品镇痛作用的机制尚未十分明了,可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛,后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合成有关。解热作用则可能是通过下视丘体温调节中枢而起作用,可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。药动学 口服后自胃肠道吸收迅速、完全(在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收),吸收后在体液中分布均匀,约有 25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度<60μg/ml)与蛋白结合不明显,大量或中毒量则结合率较高,可达43%。本品90~95%在肝脏代谢,主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期β一般为1~4小时(平均2小时),肾功能不全时不变,但在某些肝脏疾患者可能延长,老年人和新生儿可有所延长,小儿则有所缩短。口服后0.5~2小时血药浓度可达峰值,剂量在650mg 以下时血药浓度为5~20μg/ml,作用持续时间为3~4小时。哺乳期间妇女服用本品650mg,1~2小时报乳汁中浓度为10~15μg/ml;半衰期β为1.35~3.5小时。本品主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24 小时内约有3%以原形随尿排出。适应症:本品为乙酰苯胺类解热镇痛药,其解热作用与阿司匹林相似,而镇痛作用较弱。适用于缓解轻度至中度疼痛,如感冒引起的发热、头痛、关节痛、神经痛以及偏头痛、痛经等。
儿童服用对乙酰氨基酚的日常每次最大剂量为每千克体重15毫克,每4小时一次,一天最多4 次。举例来说,如果宝宝体重10 千克,则每次能给的最大剂量是150毫克,如果你手里的对乙酰氨基酚的浓度是每毫升含100 毫克的滴剂,那150 毫克药量折算成喂药的体积便是1.5毫升,也就是说,一个10千克重的宝宝每次最大剂量可以服用1.5毫升,低于这个剂量的用量都是安全的,但不能超过。对乙酰氨基酚孕期和哺乳期的女性都可以使用,不会伤害胎儿,也不会影响到哺乳中的宝宝。
对乙酰氨基酚合理剂量下使用安全性高,但超过最大剂量服用会造成肝损伤。常用的复方感冒药中,往往含有“对乙酰氨基酚”这个成分,如儿童用的氨酚烷胺颗粒、氨酚黄那敏颗粒、氨酚麻美糖浆、酚麻美敏混悬液,以及成人用的日夜百服咛、白加黑感冒片等。如果服用单一成分的对乙酰氨基酚退烧的同时,也在服用上述复方感冒药,就很容易因为重复用药导致对乙酰氨基酚过量,因此服药前要仔细核对药物成分,避免含相同有效成分药品叠加服用。
对乙酰氨基酚除了有液体剂型外,还有另外一种剂型:通过肛门给药的剂型,即栓剂。在国外,肛门给药实际上很普遍,不过由于我们国家文化的原因,绝大多数中国人对这种用药方式接受起来还比较困难。但对于有些情况,比如给宝宝喂药时,宝宝会呕吐,或者宝宝夜里发高烧,不想把宝宝叫醒,这些时候用肛门栓就会方便很多。栓剂的吸收不经过肝脏,也不刺激胃肠道,比口服的方式起效要快,因为药物直接就从肠道黏膜进入血液了。但是,从吸收率角度来讲,口服吸收率高,栓剂通过黏膜对药物进行吸收,吸收率就低一点。
2.布洛芬适用于6个月以上的儿童及成人
布洛芬药理:布洛芬的镇痛、消炎作用机制尚未完全阐明,可能作用于炎症组织局部,通过抑制前列腺素或其他递质的合成而起作用,由于白细胞活动及溶酶体酶释放被抑制,使组织局部的痛觉冲动减少,痛觉受体的敏感性降低。治疗痛风是通过消炎、镇痛、并不能纠正高尿酸血症。治疗痛经的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。
口服易吸收,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.2~2.1小时血药浓度达峰值,用量200mg,血药浓度为22~27μg/ml,用量400mg时为23~45μg/ml,用量600mg时为43~57μg/ml。一次给药后半衰期一般为1.8~2小时。该品在肝内代谢,60~90%经肾由尿排出,100%于24小时内排出,其中约1%为原形物,一部分随粪便排出。
儿童服用布洛芬的日常最大用量为每次每千克体重10毫克,每6小时一次,一天最多4次。成人常规用量为每次200~400 毫克,每6~8小时一次,一天最多4次,一天最大剂量2400毫克。不超过最大剂量使用都是安全的。
布洛芬退烧作用比较强,退烧过程中会导致人体大量出汗,因此布洛芬退烧不适用于有脱水症状的患者。同时,布洛芬通过肾脏排泄,肾脏功能不好的患者也要谨慎使用。布洛芬不良反应还包括可能会诱发哮喘,有哮喘的宝宝应慎用。这种药按照推荐剂量使用安全,但过量容易造成肾损伤。
3.持续高烧不退可以考虑对乙酰氨基酚和布洛芬交替使用
对乙酰氨基酚最小给药时间间隔是4小时,当对乙酰氨基酚用了最大剂量后两小时烧还没退下来,这时只能交替使用布洛芬,因为这两种药交替使用的最小时间间隔是两小时。交替使用时,两药各自每天最多使用的次数不变。
需要注意的是,当一天只需服用两三次退烧药就能退烧时,我建议选择单一退烧药,因为每增加一种药品,就会使得吃错药的风险增加一倍。因此用一种退烧药就能控制发烧时,不要交替使用两种。另外,吃药退烧时要多喝水,加快排泄进程有利于带走体内热量。同时,吃药降温的同时也需要配合物理降温,像洗温水澡或温湿毛巾擦拭全身,但不要使用酒精擦拭,尤其是儿童,酒精容易透过儿童稚嫩的皮肤导致其酒精中毒。
参考文献:
[1]王清芳,刘高峰,白秀萍,主编,临床药师工作指南[M].北京:人民卫生出版社,2005.
[2]叶咏年.药学综合指数与技能[M].北京:中国中医药出版社,2003:72 73.
[3]卢健,张旭晖,等.儿童的药学监护[J]儿科药学杂志,2003,9(6):32.
关键词:退烧药;儿童
讨论:
1.对乙酰氨基酚是首选,适用于3个月以上的儿童及成人
对乙酰氨基酚药理:药效学 本品镇痛作用的机制尚未十分明了,可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛,后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合成有关。解热作用则可能是通过下视丘体温调节中枢而起作用,可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。药动学 口服后自胃肠道吸收迅速、完全(在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收),吸收后在体液中分布均匀,约有 25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度<60μg/ml)与蛋白结合不明显,大量或中毒量则结合率较高,可达43%。本品90~95%在肝脏代谢,主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期β一般为1~4小时(平均2小时),肾功能不全时不变,但在某些肝脏疾患者可能延长,老年人和新生儿可有所延长,小儿则有所缩短。口服后0.5~2小时血药浓度可达峰值,剂量在650mg 以下时血药浓度为5~20μg/ml,作用持续时间为3~4小时。哺乳期间妇女服用本品650mg,1~2小时报乳汁中浓度为10~15μg/ml;半衰期β为1.35~3.5小时。本品主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24 小时内约有3%以原形随尿排出。适应症:本品为乙酰苯胺类解热镇痛药,其解热作用与阿司匹林相似,而镇痛作用较弱。适用于缓解轻度至中度疼痛,如感冒引起的发热、头痛、关节痛、神经痛以及偏头痛、痛经等。
儿童服用对乙酰氨基酚的日常每次最大剂量为每千克体重15毫克,每4小时一次,一天最多4 次。举例来说,如果宝宝体重10 千克,则每次能给的最大剂量是150毫克,如果你手里的对乙酰氨基酚的浓度是每毫升含100 毫克的滴剂,那150 毫克药量折算成喂药的体积便是1.5毫升,也就是说,一个10千克重的宝宝每次最大剂量可以服用1.5毫升,低于这个剂量的用量都是安全的,但不能超过。对乙酰氨基酚孕期和哺乳期的女性都可以使用,不会伤害胎儿,也不会影响到哺乳中的宝宝。
对乙酰氨基酚合理剂量下使用安全性高,但超过最大剂量服用会造成肝损伤。常用的复方感冒药中,往往含有“对乙酰氨基酚”这个成分,如儿童用的氨酚烷胺颗粒、氨酚黄那敏颗粒、氨酚麻美糖浆、酚麻美敏混悬液,以及成人用的日夜百服咛、白加黑感冒片等。如果服用单一成分的对乙酰氨基酚退烧的同时,也在服用上述复方感冒药,就很容易因为重复用药导致对乙酰氨基酚过量,因此服药前要仔细核对药物成分,避免含相同有效成分药品叠加服用。
对乙酰氨基酚除了有液体剂型外,还有另外一种剂型:通过肛门给药的剂型,即栓剂。在国外,肛门给药实际上很普遍,不过由于我们国家文化的原因,绝大多数中国人对这种用药方式接受起来还比较困难。但对于有些情况,比如给宝宝喂药时,宝宝会呕吐,或者宝宝夜里发高烧,不想把宝宝叫醒,这些时候用肛门栓就会方便很多。栓剂的吸收不经过肝脏,也不刺激胃肠道,比口服的方式起效要快,因为药物直接就从肠道黏膜进入血液了。但是,从吸收率角度来讲,口服吸收率高,栓剂通过黏膜对药物进行吸收,吸收率就低一点。
2.布洛芬适用于6个月以上的儿童及成人
布洛芬药理:布洛芬的镇痛、消炎作用机制尚未完全阐明,可能作用于炎症组织局部,通过抑制前列腺素或其他递质的合成而起作用,由于白细胞活动及溶酶体酶释放被抑制,使组织局部的痛觉冲动减少,痛觉受体的敏感性降低。治疗痛风是通过消炎、镇痛、并不能纠正高尿酸血症。治疗痛经的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。
口服易吸收,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.2~2.1小时血药浓度达峰值,用量200mg,血药浓度为22~27μg/ml,用量400mg时为23~45μg/ml,用量600mg时为43~57μg/ml。一次给药后半衰期一般为1.8~2小时。该品在肝内代谢,60~90%经肾由尿排出,100%于24小时内排出,其中约1%为原形物,一部分随粪便排出。
儿童服用布洛芬的日常最大用量为每次每千克体重10毫克,每6小时一次,一天最多4次。成人常规用量为每次200~400 毫克,每6~8小时一次,一天最多4次,一天最大剂量2400毫克。不超过最大剂量使用都是安全的。
布洛芬退烧作用比较强,退烧过程中会导致人体大量出汗,因此布洛芬退烧不适用于有脱水症状的患者。同时,布洛芬通过肾脏排泄,肾脏功能不好的患者也要谨慎使用。布洛芬不良反应还包括可能会诱发哮喘,有哮喘的宝宝应慎用。这种药按照推荐剂量使用安全,但过量容易造成肾损伤。
3.持续高烧不退可以考虑对乙酰氨基酚和布洛芬交替使用
对乙酰氨基酚最小给药时间间隔是4小时,当对乙酰氨基酚用了最大剂量后两小时烧还没退下来,这时只能交替使用布洛芬,因为这两种药交替使用的最小时间间隔是两小时。交替使用时,两药各自每天最多使用的次数不变。
需要注意的是,当一天只需服用两三次退烧药就能退烧时,我建议选择单一退烧药,因为每增加一种药品,就会使得吃错药的风险增加一倍。因此用一种退烧药就能控制发烧时,不要交替使用两种。另外,吃药退烧时要多喝水,加快排泄进程有利于带走体内热量。同时,吃药降温的同时也需要配合物理降温,像洗温水澡或温湿毛巾擦拭全身,但不要使用酒精擦拭,尤其是儿童,酒精容易透过儿童稚嫩的皮肤导致其酒精中毒。
参考文献:
[1]王清芳,刘高峰,白秀萍,主编,临床药师工作指南[M].北京:人民卫生出版社,2005.
[2]叶咏年.药学综合指数与技能[M].北京:中国中医药出版社,2003:72 73.
[3]卢健,张旭晖,等.儿童的药学监护[J]儿科药学杂志,2003,9(6):32.