【摘 要】
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目的 本课题是设计一个纳米传递系统,同时载入P-糖蛋白抑制剂环孢菌素A(cyclosporin A,CsA)和厄洛替尼(erlotinib,E),以实现抑制剂和抗肿瘤药物的共同传递,增强抗肿瘤药物的敏感性及逆转耐药.方法 采用离子交联法将erlotinib与CsA共载于壳聚糖(chitosan,Cs)中,制备成壳聚糖纳米粒(chitosan nanoparticles,NPs),并对所得纳米粒的形态,粒径等表征进行分析.借助MTT法初步探究CsA与erlotinib共载纳米粒(CsA/erlotinib
【机 构】
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锦州医科大学附属第三医院;锦州医科大学, 辽宁 锦州121000
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目的 本课题是设计一个纳米传递系统,同时载入P-糖蛋白抑制剂环孢菌素A(cyclosporin A,CsA)和厄洛替尼(erlotinib,E),以实现抑制剂和抗肿瘤药物的共同传递,增强抗肿瘤药物的敏感性及逆转耐药.方法 采用离子交联法将erlotinib与CsA共载于壳聚糖(chitosan,Cs)中,制备成壳聚糖纳米粒(chitosan nanoparticles,NPs),并对所得纳米粒的形态,粒径等表征进行分析.借助MTT法初步探究CsA与erlotinib共载纳米粒(CsA/erlotinib NPs)对耐药Hela宫颈癌细胞活力的影响.结果 制备稳定均一的CsA/erlotinib NPs,包封结果显示两者能够很好的包封于纳米粒中,CsA包封率为(85.3±0.2)％,erlotinib为(88.8±3.1)％.释放结果分析得出,CsA和erlotinib在纳米粒中的释放控制的缓慢而平稳.MTT结果显示CsA/erlotinib NPs能够抑制耐药Hela细胞增殖的作用,说明CsA/erlotinib NPs能够逆转MDR介导的耐药机制,并对耐药Hela细胞抑制作用比erlotinib更加显著,使耐药细胞株Hela恢复对erlotinib的敏感性.结论 环孢菌素A与厄洛替尼共载壳聚糖纳米粒能够克服肿瘤耐药,这将有利于在不远的未来纳米技术应用于抗肿瘤治疗中发挥更大的作用.
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