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G蛋白偶联受体(GPCRs)是体内最大的蛋白质超家族,根据结构的同源性,主要分为A、B、C3族.GPCRs配体的多样性决定配体结合域的多样性.受体分子内相互作用力的破坏、质子化、构象改变、与G蛋白的偶联及受体二聚化参与了GPCRs的活化过程,近年发现GPCRs的失敏和内吞对受体功能调节亦非常重要,本文拟综述以上内容的研究进展.