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【摘要】过敏性疾病很多,目前临床上治疗过敏性疾病的药主要有四类,文章对比了各类药的常用药,抗过敏作用机制、用法、不良反应和用药注意事项,有利于医学生及医务工作者学习和应用。
【关键词】过敏性疾病 用药 教学 探讨
【中图分类号】G642 【文献标识码】A 【文章编号】1009-9646(2009)02(a)-0244-02
过敏反应:机体受抗原刺激后所引起的病理性免疫反应。过敏性疾病:过敏反应引起的疾病就是过敏性疾病。有皮疹,药热,接触性皮炎、荨麻疹、过敏性鼻炎、喉头水肿、支气管哮喘,过敏性休克等。引起过敏性疾病的过敏原有药物,某些食物(如牛奶、鸡蛋、虾等),花粉,尘埃,冷空气等。过敏性疾病的临床表现有轻重缓急之分,治疗时应根据病情选择恰当的药物,恰当的给药途径。
目前治疗过敏性疾病的药物主要有四类:肾上腺素受体激动药;H1受体阻断药;钙剂;糖皮质激素类药。
1 肾上腺素受体激动药[1]
1.1 常用药物
肾上腺素(adrenaline, AD)。
1.2 抗过敏作用
肾上腺素能兴奋心脏、收缩血管,松驰支气管平滑肌,抑制过敏物质的释放,可迅速缓解休克的心脏抑制、血压下降,支气管平滑肌痉挛,喉头水肿等症状,是过敏性休克的首选药,也用于过敏性支气管哮喘、喉头水肿。
1.3 制剂与用法
盐酸肾上腺素注射剂:0.5mg/0.5ml,1mg/1ml。一次0.25-0.5mg,一般采用皮下或肌内注射。危急时可用生理盐水稀释后缓慢静脉注射或心室内注射0.25-0.5mg。极量:皮下注射,一次1mg。
1.4 不良反应及用药注意事项
主要的不良反应有心悸、头痛、烦燥不安、血压升高等,剂量过大或静脉注射速度过快会致血压骤然升高,有致脑溢血的危险,老年人慎用;也会引起心律失常,故应严格控制剂量。高血压、脑动脉硬化,器质性心脏病,糖尿病和甲状腺机能亢进症患者禁用。
2 H1受体阻断药[2]
2.1 常用的药物
苯海拉明(diphenhydramine,苯那君),氯苯那敏(chlorphenamine,扑尔敏),异丙嗪(promethazine,非那根),阿司咪唑(astemizole,息斯敏),赛庚啶(cyproheptadine),特非那定(terfenadine,叔哌丁醇)等。
2.2 抗过敏作用
H1受体阻断药能与H1受体结合并阻断H1受体,引起血管收缩,通透性降低,缓解过敏部位的红肿,故用于治疗组胺释放所致的荨麻疹,花粉症,过敏性鼻炎等皮肤粘膜的过敏性疾病,也用于治疗昆虫叮咬,药疹和接触性皮炎等引起的皮肤瘙痒,而且疗效好,轻症可单独应用,重症和钙剂或糖皮质激素联用;使支气管平滑肌松驰,缓解哮喘,故用于治疗过敏性支气管哮喘,但作用弱,对过敏性休克几乎无效。
2.3 制剂与用法
阿司咪唑(息斯敏)片剂:10mg。一次10mg,一日1次。
马来酸氯苯那敏(扑尔敏)片剂:4mg。一次4mg,一日3次。注射剂:10mg/1ml,20mg/2ml。肌内注射,一次5-20mg。
盐酸苯海拉明(苯那君)片剂:25mg。一次25-50mg,一日2-3次。注射剂:20mg。一次20mg,肌注,一日1-2次。
盐酸异丙嗪(非那根)片剂:4mg。一次12.5-25mg,一日2-3次。注射剂:50mg/2ml。肌注,一次25-50mg。
2.4 不良反应及用药注意事项
(1)胃肠道反应:可见恶心,呕吐,口干,腹泻或便秘等。服药前进食适量食物可减轻症状。(2)中枢神经系统反应:常见嗜睡,头晕,乏力,反应迟钝等症状,其中苯海拉明和异丙嗪引起的症状较重,故服药期间,患者不宜从事高空作业(如高处架接电线、砌墙),驾驶车船,精细的银行财务工作等,以免发生意外。极少数患者有失眠、烦躁不安等中枢兴奋症状。(3) 其他反应偶见粒细胞减少,血小板减少,溶血性贫血;本类药物还有轻微的抗胆碱作用,故有青光眼、尿潴留、幽门梗阻者禁用。
3 糖皮质激素类药[3]
3.1 常用的药物
可的松,氢化可的松,泼尼松,泼尼松龙,去炎松,地塞米松,倍他米松等。
3.2 抗过敏作用
糖皮质激素可抑制免疫过程的多个环节:(1)抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理。(2)阻断免疫母细胞的增殖。(3)使血中淋巴细胞分布到其它组织。(4)抑制B淋巴细胞转化为浆细胞,而使抗体生成减少。(5)抑制免疫反应引起的炎症反应。用于治疗荨麻疹,支气管哮喘,过敏性鼻炎,过敏性皮炎,过敏性休克,血清病,血管神经性水肿,输血反应等过敏性疾病,轻症时以H1受体阻断药和钙剂为主,重症或治疗无效时,用糖皮质激素类药。
3.3 制剂和用法
醋酸可的松片剂:5mg、25mg。75-300mg/日,3-4次/日。注射剂:50mg/2ml,250mg/10ml。一次25-125mg,一日2-3次,肌肉注射。
醋酸氢化可的松片剂:10mg、20mg。60-120mg/日,3-4次/日。注射剂:10mg/2ml,25mg/5ml,100mg/20ml。100-200mg/次,1-2次/日,以生理盐水或5%葡萄糖注射液500ml稀释后静脉滴注。
醋酸泼尼松片剂:5mg。5-15mg/次,3-4次/日。
醋酸去炎松 片剂:2mg、4mg、8mg。8-40mg/日,分1-3次服用。
醋酸地塞米松片剂:0.5mg,0.75mg。0.75-1.5mg/次,3-4次/日。注射剂:5mg/1ml。一次5-10mg,1日1-2次,肌内注射或加入5%的葡萄糖注射液中静脉滴注。
倍他米松片剂:0.5mg。1.5-2mg/日,2次/日。
3.4 不良反应及用药注意事项
(1)长期大剂量用药引起的不良反应:
①类肾上腺皮质功能亢进症:表现为浮肿、满月脸、向心性肥胖、痤疮、多毛、无力、糖尿、低血钾、高血压等。一般停药后可自行消失,可给予低盐、低糖、高蛋白饮食,和富含钾的蔬菜水果加以纠正。
②诱发或加重感染:糖皮质激素无抗菌作用,而且降低机体的免疫力,故可诱发或加重感染,尽量避免长期用药,必要时合用足量有效的抗菌药物。
③诱发或加重溃疡:糖皮质激素能增加胃酸和胃蛋白酶的分泌,抑制胃粘液分泌和组织修复,而诱发或加重胃十二指肠溃疡,可考虑加抗胆碱药或抗酸药。
④其他:会引起骨质疏松,可补充维生素D和钙盐;抑制儿童生长发育,不宜久服;引起畸胎,妇女妊娠早期不宜使用;引起中枢神经系统兴奋而出现激动、失眠,剂量过大偶见精神失常或癫痫。
(2)停药反应:
①肾上腺皮质功能不全:见于长期大剂量应用糖皮质激素的患者,表现为突然停药后患者出现全身不适,肌无力,恶心,呕吐,低血压,低血糖等,故应避免长期用药,对长期用药者停药时应逐渐减量缓慢停药,或停药后给予ACTH促进肾上腺皮质功能的恢复。
②反跳现象:长期用药的患者减量太快或突然停药,会使原有病情复发或加重,必须加大剂量再进行治疗。待症状控制后再逐渐减量,缓慢停药。
4 钙剂[4]
4.1 常用的钙剂
葡萄糖酸钙(calciumgluconate),氯化钙(calcium chloride),乳酸钙(calcium lactate),戊酮酸钙(calcium levulinate)等。
4.2 抗过敏作用
钙剂可增加毛细血管的致密性,降低其通透性而减少渗出,减轻过敏症状。用于治疗荨麻疹,血管神经性水肿,血清病,瘙痒性皮炎等过敏性疾病,但作为辅助治疗药。
4.3 制剂和用法
氯化钙注射剂:0.3g/10ml,0.5g/10ml,0.6g/20ml,1.0g/20ml。一次0.5-1.0g,用25%葡萄糖注射液10-20ml稀释后缓慢静脉注射(每分钟不超过2ml)。
葡萄糖酸钙片剂:0.3g、0.5g。一次0.5-2g,一日3次。注射剂:1g/10ml。一次1-2g,加入10%-25%的葡萄糖注射液10-20ml中缓慢静脉注射(每分钟不超过2ml)。
乳酸钙片剂:0.25g、0.5g。一次0.5g-1g,一日2-3次。
4.4 不良反应及用药注意事项
(1)钙剂刺激性强,不宜皮下或肌肉注射,静注时必须稀释并避免漏出血管外引起剧痛甚至组织坏死,一旦发现药液外漏到组织间,轻者热敷,使用止痛药,重者用0.5%鲁卡因注射液做局部封闭治疗。
(2)静脉注射钙剂时患者的心率会加快并有全身发热感,应事先告知病人,以免患者紧张使心率更快,静脉推注时速度应缓慢。
(3)服钙剂期间不宜同服四环素类药以免二者在肠内形成不溶性络合物影响彼此的吸收。
对比上述四类药的抗过敏作用机制、用法、不良反应之后,我们强调用药时要考虑病情的轻重缓急,还要考虑药物的不良反应。所以轻症以H1受体阻断药为主,并适当使用钙剂;重症以糖皮质激素为主,其中过敏性休克以肾上腺素受体激动药为主,辅以钙剂治疗,并严格控制剂量、疗程。同一种药物当一个疗程结束后病情未好,应更改使用其它类药物,以免引起严重不良反应。
参考文献
[1] 姚宏,吴尊民.药理学基础[M].北京:人民卫生出版社,2002.7.
[2] 叶象权.药物学[M].广州:广东科技出版社,1997.7.
[3] 弥曼,吴国忠.药理学[M].北京:人民卫生出版社,2006.1.
[4] 张丹参,于肯明.药理学[M].北京:人民卫生出版社,2004.3.
【关键词】过敏性疾病 用药 教学 探讨
【中图分类号】G642 【文献标识码】A 【文章编号】1009-9646(2009)02(a)-0244-02
过敏反应:机体受抗原刺激后所引起的病理性免疫反应。过敏性疾病:过敏反应引起的疾病就是过敏性疾病。有皮疹,药热,接触性皮炎、荨麻疹、过敏性鼻炎、喉头水肿、支气管哮喘,过敏性休克等。引起过敏性疾病的过敏原有药物,某些食物(如牛奶、鸡蛋、虾等),花粉,尘埃,冷空气等。过敏性疾病的临床表现有轻重缓急之分,治疗时应根据病情选择恰当的药物,恰当的给药途径。
目前治疗过敏性疾病的药物主要有四类:肾上腺素受体激动药;H1受体阻断药;钙剂;糖皮质激素类药。
1 肾上腺素受体激动药[1]
1.1 常用药物
肾上腺素(adrenaline, AD)。
1.2 抗过敏作用
肾上腺素能兴奋心脏、收缩血管,松驰支气管平滑肌,抑制过敏物质的释放,可迅速缓解休克的心脏抑制、血压下降,支气管平滑肌痉挛,喉头水肿等症状,是过敏性休克的首选药,也用于过敏性支气管哮喘、喉头水肿。
1.3 制剂与用法
盐酸肾上腺素注射剂:0.5mg/0.5ml,1mg/1ml。一次0.25-0.5mg,一般采用皮下或肌内注射。危急时可用生理盐水稀释后缓慢静脉注射或心室内注射0.25-0.5mg。极量:皮下注射,一次1mg。
1.4 不良反应及用药注意事项
主要的不良反应有心悸、头痛、烦燥不安、血压升高等,剂量过大或静脉注射速度过快会致血压骤然升高,有致脑溢血的危险,老年人慎用;也会引起心律失常,故应严格控制剂量。高血压、脑动脉硬化,器质性心脏病,糖尿病和甲状腺机能亢进症患者禁用。
2 H1受体阻断药[2]
2.1 常用的药物
苯海拉明(diphenhydramine,苯那君),氯苯那敏(chlorphenamine,扑尔敏),异丙嗪(promethazine,非那根),阿司咪唑(astemizole,息斯敏),赛庚啶(cyproheptadine),特非那定(terfenadine,叔哌丁醇)等。
2.2 抗过敏作用
H1受体阻断药能与H1受体结合并阻断H1受体,引起血管收缩,通透性降低,缓解过敏部位的红肿,故用于治疗组胺释放所致的荨麻疹,花粉症,过敏性鼻炎等皮肤粘膜的过敏性疾病,也用于治疗昆虫叮咬,药疹和接触性皮炎等引起的皮肤瘙痒,而且疗效好,轻症可单独应用,重症和钙剂或糖皮质激素联用;使支气管平滑肌松驰,缓解哮喘,故用于治疗过敏性支气管哮喘,但作用弱,对过敏性休克几乎无效。
2.3 制剂与用法
阿司咪唑(息斯敏)片剂:10mg。一次10mg,一日1次。
马来酸氯苯那敏(扑尔敏)片剂:4mg。一次4mg,一日3次。注射剂:10mg/1ml,20mg/2ml。肌内注射,一次5-20mg。
盐酸苯海拉明(苯那君)片剂:25mg。一次25-50mg,一日2-3次。注射剂:20mg。一次20mg,肌注,一日1-2次。
盐酸异丙嗪(非那根)片剂:4mg。一次12.5-25mg,一日2-3次。注射剂:50mg/2ml。肌注,一次25-50mg。
2.4 不良反应及用药注意事项
(1)胃肠道反应:可见恶心,呕吐,口干,腹泻或便秘等。服药前进食适量食物可减轻症状。(2)中枢神经系统反应:常见嗜睡,头晕,乏力,反应迟钝等症状,其中苯海拉明和异丙嗪引起的症状较重,故服药期间,患者不宜从事高空作业(如高处架接电线、砌墙),驾驶车船,精细的银行财务工作等,以免发生意外。极少数患者有失眠、烦躁不安等中枢兴奋症状。(3) 其他反应偶见粒细胞减少,血小板减少,溶血性贫血;本类药物还有轻微的抗胆碱作用,故有青光眼、尿潴留、幽门梗阻者禁用。
3 糖皮质激素类药[3]
3.1 常用的药物
可的松,氢化可的松,泼尼松,泼尼松龙,去炎松,地塞米松,倍他米松等。
3.2 抗过敏作用
糖皮质激素可抑制免疫过程的多个环节:(1)抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理。(2)阻断免疫母细胞的增殖。(3)使血中淋巴细胞分布到其它组织。(4)抑制B淋巴细胞转化为浆细胞,而使抗体生成减少。(5)抑制免疫反应引起的炎症反应。用于治疗荨麻疹,支气管哮喘,过敏性鼻炎,过敏性皮炎,过敏性休克,血清病,血管神经性水肿,输血反应等过敏性疾病,轻症时以H1受体阻断药和钙剂为主,重症或治疗无效时,用糖皮质激素类药。
3.3 制剂和用法
醋酸可的松片剂:5mg、25mg。75-300mg/日,3-4次/日。注射剂:50mg/2ml,250mg/10ml。一次25-125mg,一日2-3次,肌肉注射。
醋酸氢化可的松片剂:10mg、20mg。60-120mg/日,3-4次/日。注射剂:10mg/2ml,25mg/5ml,100mg/20ml。100-200mg/次,1-2次/日,以生理盐水或5%葡萄糖注射液500ml稀释后静脉滴注。
醋酸泼尼松片剂:5mg。5-15mg/次,3-4次/日。
醋酸去炎松 片剂:2mg、4mg、8mg。8-40mg/日,分1-3次服用。
醋酸地塞米松片剂:0.5mg,0.75mg。0.75-1.5mg/次,3-4次/日。注射剂:5mg/1ml。一次5-10mg,1日1-2次,肌内注射或加入5%的葡萄糖注射液中静脉滴注。
倍他米松片剂:0.5mg。1.5-2mg/日,2次/日。
3.4 不良反应及用药注意事项
(1)长期大剂量用药引起的不良反应:
①类肾上腺皮质功能亢进症:表现为浮肿、满月脸、向心性肥胖、痤疮、多毛、无力、糖尿、低血钾、高血压等。一般停药后可自行消失,可给予低盐、低糖、高蛋白饮食,和富含钾的蔬菜水果加以纠正。
②诱发或加重感染:糖皮质激素无抗菌作用,而且降低机体的免疫力,故可诱发或加重感染,尽量避免长期用药,必要时合用足量有效的抗菌药物。
③诱发或加重溃疡:糖皮质激素能增加胃酸和胃蛋白酶的分泌,抑制胃粘液分泌和组织修复,而诱发或加重胃十二指肠溃疡,可考虑加抗胆碱药或抗酸药。
④其他:会引起骨质疏松,可补充维生素D和钙盐;抑制儿童生长发育,不宜久服;引起畸胎,妇女妊娠早期不宜使用;引起中枢神经系统兴奋而出现激动、失眠,剂量过大偶见精神失常或癫痫。
(2)停药反应:
①肾上腺皮质功能不全:见于长期大剂量应用糖皮质激素的患者,表现为突然停药后患者出现全身不适,肌无力,恶心,呕吐,低血压,低血糖等,故应避免长期用药,对长期用药者停药时应逐渐减量缓慢停药,或停药后给予ACTH促进肾上腺皮质功能的恢复。
②反跳现象:长期用药的患者减量太快或突然停药,会使原有病情复发或加重,必须加大剂量再进行治疗。待症状控制后再逐渐减量,缓慢停药。
4 钙剂[4]
4.1 常用的钙剂
葡萄糖酸钙(calciumgluconate),氯化钙(calcium chloride),乳酸钙(calcium lactate),戊酮酸钙(calcium levulinate)等。
4.2 抗过敏作用
钙剂可增加毛细血管的致密性,降低其通透性而减少渗出,减轻过敏症状。用于治疗荨麻疹,血管神经性水肿,血清病,瘙痒性皮炎等过敏性疾病,但作为辅助治疗药。
4.3 制剂和用法
氯化钙注射剂:0.3g/10ml,0.5g/10ml,0.6g/20ml,1.0g/20ml。一次0.5-1.0g,用25%葡萄糖注射液10-20ml稀释后缓慢静脉注射(每分钟不超过2ml)。
葡萄糖酸钙片剂:0.3g、0.5g。一次0.5-2g,一日3次。注射剂:1g/10ml。一次1-2g,加入10%-25%的葡萄糖注射液10-20ml中缓慢静脉注射(每分钟不超过2ml)。
乳酸钙片剂:0.25g、0.5g。一次0.5g-1g,一日2-3次。
4.4 不良反应及用药注意事项
(1)钙剂刺激性强,不宜皮下或肌肉注射,静注时必须稀释并避免漏出血管外引起剧痛甚至组织坏死,一旦发现药液外漏到组织间,轻者热敷,使用止痛药,重者用0.5%鲁卡因注射液做局部封闭治疗。
(2)静脉注射钙剂时患者的心率会加快并有全身发热感,应事先告知病人,以免患者紧张使心率更快,静脉推注时速度应缓慢。
(3)服钙剂期间不宜同服四环素类药以免二者在肠内形成不溶性络合物影响彼此的吸收。
对比上述四类药的抗过敏作用机制、用法、不良反应之后,我们强调用药时要考虑病情的轻重缓急,还要考虑药物的不良反应。所以轻症以H1受体阻断药为主,并适当使用钙剂;重症以糖皮质激素为主,其中过敏性休克以肾上腺素受体激动药为主,辅以钙剂治疗,并严格控制剂量、疗程。同一种药物当一个疗程结束后病情未好,应更改使用其它类药物,以免引起严重不良反应。
参考文献
[1] 姚宏,吴尊民.药理学基础[M].北京:人民卫生出版社,2002.7.
[2] 叶象权.药物学[M].广州:广东科技出版社,1997.7.
[3] 弥曼,吴国忠.药理学[M].北京:人民卫生出版社,2006.1.
[4] 张丹参,于肯明.药理学[M].北京:人民卫生出版社,2004.3.