【摘 要】
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目的 合成聚乙二醇(PEG)修饰的多肽-阿霉素(DOX)偶联物,并评价其性能.方法 以异官能团双取代的PEG衍生物为交联剂,将转铁蛋白受体(TfR)特异性结合多肽类似物与DOX偶联,合成一
【机 构】
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承德医学院中药研究所,河北省中药研究与开发重点实验室,河北承德 067000
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目的 合成聚乙二醇(PEG)修饰的多肽-阿霉素(DOX)偶联物,并评价其性能.方法 以异官能团双取代的PEG衍生物为交联剂,将转铁蛋白受体(TfR)特异性结合多肽类似物与DOX偶联,合成一种PEG修饰的多肽-阿霉素偶联物,MALDI-TOF MS予以表征.通过考察该偶联物的体外血清稳定性、体外HepG2肝癌细胞增殖抑制活性及其在不同浓度还原性谷胱甘肽(GSH)溶液中的降解特性等评价其性能.结果 PEG修饰的多肽-阿霉素偶联物的体外血清半衰期为(1.92±0.13)h,其在5 mmol/L GSH溶液中的降解效率高于5μmol/L GSH溶液.该偶联物对HepG2细胞的IC50值为(68.47±4.99)μmol/L.结论 合成的PEG修饰的多肽-阿霉素偶联物具有还原响应性降解特性,其对HepG2细胞具有一定的体外增殖抑制活性.
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