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目的制备聚乙二醇/环形天门冬酰胺酰-甘氨酰-精氨酸功能化的金纳米粒子(GNPs-PEG@cNGR),并评估其用于乳腺癌血管生成CT成像的效果.方法通过柠檬酸钠一步还原氯金酸的方法合成GNPs,巯基化的PEG和半胱氨酸更改的cNGR分别通过硫金键(Au—S)偶联到GNPs表面.采用透射电子显微镜、Zeta电位/水合粒径仪、傅里叶转换红外光谱仪等仪器对GNPs-PEG@cNGR进行表征.选取氨肽酶N(APN/CD13)阳性的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)和人肝癌细胞(HepG2)分别研究GNPs-PEG@cNGR的摄取和CT成像效果.构建荷4T1乳腺癌BALB/c小鼠模型,研究GNPs-PEG@cNGR对小鼠体内肿瘤血管生成的CT成像效果,并检测其生物相容性.结果成功构建了靶向血管生成的特异性CT分子探针GNPs-PEG@cNGR.该探针呈球状,水合粒径为(35.7±1.0) nm,Zeta电位为(-13.54±.1.12)mV,且具有良好的稳定性和生物相容性.GNPs-PEG@cNGR具有良好的CT成像效果,并可特异性靶向CD13阳性的HUVEC和HepG2细胞.荷4T1乳腺癌小鼠体内肿瘤CT成像结果显示,GNPs-PEG@cNGR注射后可特异性富集到肿瘤组织部位,GNPs-PEG@cNGRz组小鼠肿瘤部位CT值高于GNPs-PEG组,其差异具有统计学意义(P＜0.05).结论GNPs-PEG@cNGR可特异性靶向CD13阳性细胞,可作为CT对比剂用于肿瘤血管生成成像.