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细胞色素P450 3A(CYP3A)是参与临床药物代谢的主要CYP同工酶之一。孕烷X受体(PXR)属于核受体超家族(NR)的NR1Ⅰ亚家族。该受体作为药物代谢的关键转录调控因子,参与CYP3A的诱导表达。药物可通过多种途径激活PXR受体调控cyp3a基因的表达,其中包括PXR与其他核受体、转录因子及细胞信号转导通路间的相互作用等多种途径。目前,基于PXR的筛选方法已广泛应用于早期新药研发。