【摘 要】
：
目的 建立氟喹诺酮C-3芳苄亚基噻唑酮衍生物对人白血病HL-60细胞、人胰腺癌Capan-1细胞及人肝癌Hep-3B细胞等的体外增殖抑制活性(pICj∶pICHc、pICCa、pICHe)与电性距离矢量(
【机 构】
：
徐州市肿瘤医院呼吸科,江苏徐州221005;徐州工程学院材料与化学工程学院,江苏徐州221018
论文部分内容阅读
目的 建立氟喹诺酮C-3芳苄亚基噻唑酮衍生物对人白血病HL-60细胞、人胰腺癌Capan-1细胞及人肝癌Hep-3B细胞等的体外增殖抑制活性(pICj∶pICHc、pICCa、pICHe)与电性距离矢量(Md)的QSAR模型,探讨其体外抗肿瘤作用的微观机制.方法 按照分子的拓扑环境编程计算了氟喹诺酮C-3芳苄亚基噻唑酮衍生物的电性距离矢量.运用最佳变量子集回归方法建立这些化合物对3种癌细胞的体外抗肿瘤活性的QSAR模型.结果 对于pICHc的最佳三元线性回归模型的判定系数(R2)和逐一剔除法交叉验证系数Rcv2依次为0.957和0.928,相应pICCa模型为0.924和0.875,相应pICHe模型为0.833和0.720.通过R2、F、Rcv2、VIF、AIC、FIT等检验,上述模型具有令人满意的稳健性和预测能力.结论 模型显示氟喹诺酮C-3芳苄亚基噻唑酮衍生物抗肿瘤作用的可能机制是:1)氟喹诺酮C-3芳苄亚基噻唑酮衍生物分子内极性基团与靶标生物大分子内的极性基团、金属离子之间的静电、氢键以及配位键是抑制肿瘤细胞生长的主要和共同作用力;2)抗肿瘤作用的次要、非共同作用力是它们之间的疏水作用;3)对不同的肿瘤细胞,存在各自特定的作用力.
其他文献
通过高温热压缩试验,得到经DP工艺处理的GH4169合金在变形温度为900~1060℃、应变速率为0.001~0.5 s~(-1)、压缩量为70%条件下的真应力-真应变曲线,依据流变曲线特征,界定出
涤纶格栅和玻纤格栅在20℃、10℃、0℃、-10℃、-20℃条件下做拉伸试验,本文通过对比两种格栅极限强度和拉伸率等数据,得到以下结论:在负温情况下,涤纶格栅和玻纤格栅的极限
农历三月三,云南省罗平县布依语为更三粉,是布依族群众载歌载舞的传统节日,意义相当于汉族的春节,一般持续7天。罗平县今年遭遇百年不遇的旱魔袭击,群众惜水如油、视水为金,成为媒体和网络关注的焦点,布依族上百年的民族习俗三月三泼水狂欢节究竟咋个过?罗平县旅游局局长刘波介绍:“布依族泼水节肯定要过,不可能因为干旱就取消了民族习俗,今年与往年不同的是,县城内、森林公园、公路沿线取消泼水活动,多依河风景区泼水
卫星与宽带网络的综合＂ＳａｔｅｌｌｉｔｅＩｎｔｅｇｒａｔｉｏｎｉｎｔｏＢｒｏａｄｂａｎｄＮｅｔｗｏｒｋｓ，＂ＥｌｅｃｔｒｉｃａｌＣｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎ，３ｒｄＱｕａｒｔｅｒ，１９９４，ｐｐ．２９０～２９６．顾心一译ＲＬｏｕｖｅｔ等１序言随着综合宽...
Satellite and Broadband Networks, “Satellite Integration in Broadband Networks,” Electrical Communication, 3r
本文基于GSM网络的即时汛情采集传输系统是利用全球移动通信GSM(Global System for Mobile Communication)网络具有的安全、可靠、廉价的特点,解决汛情信息采集点多面广和全
目的 观察脱氩表雄酮(DHEA)和坤泰胶囊预处理对卵巢功能低下(DOR)患者助孕结局的影响,为临床DOR的治疗提供参考依据.方法 选取2017年4月～2019年1月期间的150例DOR患者为研究对
今年南方大部分香蕉在7～8月份抽蕾,以吸芽蕉居多,抽蕾挂果期正是高温多雨季节,抽蕾后病虫发生扩展快且危害严重,主要表现为香蕉抽蕾后,植株抗病力下降,加上长期单一地使用某
桦川县悦来渠首泵站基础采用沉井结构,前池由U字形厂房沉井三面围成,这种结构形式可有效避免地下水及流砂对工程施工的影响.为确保3个沉箱能平稳下沉到位,应对沉箱制作、下沉
目的 设计合成系列N-烷基-4-烷氧甲酰基苯并噁唑酮类化合物,并测定其体外抗炎活性,以期发现高活性的新化合物.方法 以3-羟基-2-氨基苯甲酸为原料,经过酯化、成环和取代反应制
CDIO is a cultivation pattern for training college engineering talents.How to introduce the concept and teaching methods of CDIO pattern into courses is an