【摘 要】
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以4-甲氧基-2-硝基苯胺(1)为起始原料,经烷基化、硝基还原和环化反应制得中间体1-异丙基-5-甲氧基苯并咪唑酮(4),再经N-酰化反应得到24个1-异丙基-3-酰基-5-甲氧基苯并咪唑酮
【机 构】
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西北农林科技大学植物保护学院; 上海医药工业研究院;
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(31371973,31301700);陕西省自然科学基金资助项目(2013JQ3003);中央高校基本科研业务费专项(QN2013009)
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以4-甲氧基-2-硝基苯胺(1)为起始原料,经烷基化、硝基还原和环化反应制得中间体1-异丙基-5-甲氧基苯并咪唑酮(4),再经N-酰化反应得到24个1-异丙基-3-酰基-5-甲氧基苯并咪唑酮衍生物(5a~5x),通过核磁共振氢谱及元素分析对其结构进行了表征。初步抑菌活性测定结果表明,所有目标化合物对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea的孢子萌发均有不同程度的抑制作用,其中5i(2-乙基丁酰基衍生物)和5q(2-甲基苯甲酰基衍生物)活性最高,在50μg/mL时的抑制率分别为95.9%和93.4%。
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