目的:总结国内外对5-氟尿嘧啶(5-FU)类药物抗癌新调控机制的最新进展,为氟尿嘧啶类药物的临床应用以及个体化用药提供依据。方法:应用Medline、PubMed及CNKI数据库检索系统,以"氟尿嘧啶、细胞凋亡、活性氧和DNA错配修复"等为关键词,检索2005-11-2012-01的相关文献,共检索相关文献26篇。纳入标准:1)5-FU类药物诱导肿瘤细胞凋亡作用;2)5-FU类药物通过活性氧(ROS)途径促进细胞凋亡;3)错配修复(MMR)系统及其他分子如P450R、PKC-δ等因素对5-FU类药物抗癌作用的调控。根据纳入标准符合分析的文献26篇。结果:除经典的抗癌作用机制外,5-FU类药物通过死亡受体途径和线粒体途径诱导细胞凋亡,还可以通过增加ROS含量促进细胞凋亡,同时抗癌作用受到MMR系统和P450R等因素的调控。结论:对5-FU类药物的抗癌作用机制及调控因素的研究,有助于为临床指导用药提供理论依据。