为提升辣木籽资源利用度,采用酶法制备辣木籽降糖肽.以蛋白水解度和α-葡萄糖苷酶抑制率为指标,通过单因素实验筛选和响应面法优化最佳的酶解时间、液料比、酶解pH、酶添加量和酶解温度,通过超滤粗分离酶解液制备分子量<3 kDa的降糖肽,并通过MTT法分析其对人肝癌细胞(HepG2细胞)的抑制作用.结果表明,酶法制备辣木籽降糖肽的最佳酶解时间为4.6 h、液料比40.5:1、pH为8.3、酶添加量5.5％、温度55℃,该条件下酶解产物的α-葡萄糖苷酶抑制率为23.62％±0.14％.超滤组分中分子量<3 kDa组分的α-葡萄糖苷酶抑制率为IC50值为5.56 mg/mL,当其质量浓度为300μg/mL时,作用于HepG2细胞48 h后能显著抑制HepG2细胞的增殖(P<0.05).研究可为辣木籽降糖肽的进一步分离纯化奠定基础.