【摘 要】
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为了提高收率和简化操作工艺，在文献方法的基础上，对JAK3抑制剂枸橼酸托法替尼的合成工艺进行了改进。以2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶和（3R,4R）-1-苄基-N,4-二甲基哌啶-3-胺二盐酸盐为起始原料，经亲核取代、催化转移氢化、氰乙酰化、成枸橼酸盐等4步反应制得枸橼酸托法替尼，晶型与原研药一致。工艺优化后，收率优于文献报道的合成工艺收率，反应条件温和，适合工业化生产。
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为了提高收率和简化操作工艺，在文献方法的基础上，对JAK3抑制剂枸橼酸托法替尼的合成工艺进行了改进。以2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶和（3R,4R）-1-苄基-N,4-二甲基哌啶-3-胺二盐酸盐为起始原料，经亲核取代、催化转移氢化、氰乙酰化、成枸橼酸盐等4步反应制得枸橼酸托法替尼，晶型与原研药一致。工艺优化后，收率优于文献报道的合成工艺收率，反应条件温和，适合工业化生产。
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