论文部分内容阅读
设计合成了１０个（Ｅ）－３甲氧基－４－桂皮酰氧基苯乙烯侧链衍生物，其中９个目标物未见文献体内药理筛选结果表明，部分目标化合物具有不同程度的抗炎活性。并对侧链－α－碳取代的结构与活性间的关系进行了初步分析。
（E）—4桂皮酰氧基苯乙烯衍生物的合成及抗炎活性
【摘 要】
：
设计合成了１０个（Ｅ）－３甲氧基－４－桂皮酰氧基苯乙烯侧链衍生物，其中９个目标物未见文献体内药理筛选结果表明，部分目标化合物具有不同程度的抗炎活性。并对侧链－α－碳取代的结构与活性间的关系进
【机 构】
：
广东药学院药学系药物化学教研室,沈阳药科大学合成药物研究室
【出 处】
：
中国药物化学杂志
【发表日期】
：
1999年3期
其他文献
在保留芦氟沙星母核基本骨架的基础上进行结构修饰，合成了７个化合物，并测试了其体外抑菌活性，其中化合物（Ⅳ１）的体外抑菌活性优于芦氟沙星。
设计合成了１３个二环吡唑啉及其衍生物，其中９个为未见文献报道的新化合物，初步抗炎实验表明，大部分化合物都有程度不同的抗炎活性，部分化合物的抗炎活性与布洛芬相当。
共合成了１４个６－取代苯基－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮衍经合物外均未见文献报道，对这些化合物及中间体（Ｅ１－３）进行了ＡＤＰ诱导的家兔体外抑制血小板聚集实验，结果表明：（Ｅ１－３），（Ⅱ４），（Ⅱ９），（Ⅱ１１）及（Ⅱ１４）有较强的活性。
为了寻找新的、活性强且副作用小的孕酮受体拮抗剂，以米非司酮为先导物，设计并合成了７个米非司酮省生物（１－７），它们与相应的中间体均未见文献报道，其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱
采用水溶性的大环钴配合物，高氯酸二氯合５，７，７，１２，１４，１４－六甲基－１，４，８，１１－四氮杂环十四－４，１１－二烯钴（Ⅱ）模拟维生素Ｂ１２，用光谱方法首次对咪唑类化合物与该配合物的轴向配位取代反应热力学性质进行了研究，探讨了咪唑类
以邻香兰醛和甘氨酸、Ｌ甲硫氨酸在氢氧化钾的乙醇溶液中合成Ｓｃｈｉｆ碱配体Ｌ１Ｋ，Ｌ２Ｋ（Ｌ１＝Ｃ１０Ｈ１０Ｏ４ＮＫ·Ｈ２Ｏ，Ｌ２＝Ｃ１３Ｈ１６ＮＯ４ＳＫ），将其分别作用于稀土Ｌｎ３＋，配位后生成１１个新配合物：Ｌｎ（Ｌ１）３·ｎＨ２Ｏ（Ｌｎ＝Ｌａ，ｎ＝０；Ｌｎ＝Ｐｒ，Ｎｄ，ｎ＝１；Ｌｎ＝Ｓｍ，Ｅｕ，Ｄｙ，ｎ＝２），Ｌｎ（Ｌ２）３·ｎＨ２Ｏ（Ｌｎ＝Ｌａ，ｎ＝１；Ｌｎ＝Ｐｒ，Ｓｍ，Ｅｕ，Ｄｙ，ｎ＝２），对其进行红外光谱、紫外光谱、摩尔电导、氢核
为了寻找理想的血小板聚集抑制剂，设计合成了１４个６－（４－取代苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物。ＡＤＰ诱导，家兔体外血小板聚集实验表明，均有不同程度的抑制作用，其中化合物（Ｉ８）的作用最强。
为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物，设计合成了８种Ｎ－取代α－氨基酸的含磷衍生物。其结构经＾、Ｈ－ＮＭＲ，＾３１Ｐ－ＮＭＲ，ＩＲ及元素分析等证实。体外药理结果表明，所合成化的对多种肿瘤细胞株有不同程度的抑制作用，其中
以苯甲酸为起始原料，经溴化、Ｆｒｉｅｄｅｌ０ｃｒａｆｔｓ反应、Ｇｒｉｇｎａｒｄ反应制得３－乙酰基二苯酮（５），再经Ｄａｒｚｅｎｓ反应制得酮基布洛芬。