(E)—4桂皮酰氧基苯乙烯衍生物的合成及抗炎活性

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设计合成了10个(E)-3甲氧基-4-桂皮酰氧基苯乙烯侧链衍生物,其中9个目标物未见文献体内药理筛选结果表明,部分目标化合物具有不同程度的抗炎活性。并对侧链-α-碳取代的结构与活性间的关系进行了初步分析。
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为了寻找新的、活性强且副作用小的孕酮受体拮抗剂,以米非司酮为先导物,设计并合成了7个米非司酮省生物(1-7),它们与相应的中间体均未见文献报道,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱
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以苯甲酸为起始原料,经溴化、Friedel0crafts反应、Grignard反应制得3-乙酰基二苯酮(5),再经Darzens反应制得酮基布洛芬。