【摘 要】
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他唑巴坦是新颍的 β 内酰胺酶抑制剂 ,以 6 APA为原料 ,经重氮化、溴代等反应制得关键中间体青霉烷酸二苯甲酯 1α 氧化物 (4) ,与 2 巯基苯并噻唑缩合后 ,经氯代得 2 β
【机 构】
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华西医科大学药学院药物化学教研室!四川成都610041; 四川省中药研究所!四川成都610041;
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他唑巴坦是新颍的 β 内酰胺酶抑制剂 ,以 6 APA为原料 ,经重氮化、溴代等反应制得关键中间体青霉烷酸二苯甲酯 1α 氧化物 (4) ,与 2 巯基苯并噻唑缩合后 ,经氯代得 2 β 氯甲基 2α 甲基 6,6 二氢青霉烷酸二苯甲酯 (6) ,该中间体再经缩合、氧化等步骤得到他唑巴坦酸 ,总收率 1 6 3%。该法原料易得 ,反应条件温和 ,后处理方便 ,适合大量制备他唑巴坦酸
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