【摘 要】
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梁伟等采用一步自组装法制备粒径在20 nm左右、具有核-壳结构的聚乙二醇化磷脂(PEG-PE)胶束,药物装载后对胶束的粒径无明显影响,但显著提高了胶束的体内外稳定性,被装载的药
【基金项目】
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国家新药创制重大专项(2009ZX09501-025);中-芬国际合作专项(2008DFA01510);重大科学研究计划项目(2006CB933305);国家自然科学基金重点项目(9060619)资助~~
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梁伟等采用一步自组装法制备粒径在20 nm左右、具有核-壳结构的聚乙二醇化磷脂(PEG-PE)胶束,药物装载后对胶束的粒径无明显影响,但显著提高了胶束的体内外稳定性,被装载的药物主要分布在胶束的核-壳界面处.研究表明药物的理化性质决定了其与载体之间的组装机制及体外药物释放的特性.在不影响细胞膜的完整性及通透性的情况下,PEG-PE胶束通过插膜提高了细胞膜的流动性,进而促进小分子药物的翻转过膜,增加药物的入胞量.与游离药物相比,装载化疗药的胶束可增强药物对肿瘤组织的渗透能力,显著抑制动物皮下移植瘤的生长,延长动物的生存时间.PEG-PE胶束还通过增加药物在淋巴组织中的分布,降低了动物转移模型中的淋巴转移,相应地减少了肿瘤的肺部转移.PEG-PE为美国食品药品管理局(FDA)批准的可用于人体的药物载体材料,具有良好的生物相容性与安全性.因此,PEG-PE胶束作为药物载体具有广阔的发展前景.
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