【摘 要】
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吡唑并嘧啶是一类具有广泛生物活性的杂环结构母体,同时,氮芥类药物被广泛应用于临床治疗癌症.本文基于药物设计的拼合原理,以简单易得的原料制备了取代吡唑并[1,5-a]嘧啶中
【机 构】
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山西工程技术学院矿业工程系 阳泉 045000;河北省行唐县人民医院 行唐 050600;太原理工大学生物医学工程学院 太原 030000;河北省邢台学院化学与化工学院 邢台 054001;北京师范大
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吡唑并嘧啶是一类具有广泛生物活性的杂环结构母体,同时,氮芥类药物被广泛应用于临床治疗癌症.本文基于药物设计的拼合原理,以简单易得的原料制备了取代吡唑并[1,5-a]嘧啶中间体,通过将其与苯胺氮芥组分进行拼接,合成了一系列新型吡唑并[1,5-a]嘧啶-氮芥化合物,并评估了目标化合物对五种不同肿瘤细胞(HepG2、SH-SY5Y、A549、MCF-7和DU145)的抗增殖活性.结果表明,化合物9a～9g 对A549、HepG2和SH-SY5Y肿瘤细胞表现出很好的抑制活性,其中化合物9b的抑制活性分别为7.44、3.69和0.84 μmol/L,活性高于参考药物索拉菲尼和美法仑.“,”Pyrazolopyrimidines are skeletons with wide biological activities,and nitrogen mustards are widely used in clinical as anticancer drug.Based on the combination principles of drug design,a series of novel pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-nitrogen mustard compounds were designed and synthesized by splicing the two components.The antiproliferative activities of the target compounds against five different tumor cells(HepG2,SH-SY5Y,A549,MCF-7 and DU 145)were evaluated in vitro.The results revealed that compounds 9a～9g had good antitumor activities on A549,HepG2 and SH-SY5Y human cancer cell lines.Among them,compound 9b showed the best antitumor activity with the IC50 value of 7.44,3.69 and 0.84 μmol/L,respectively,better than the reference drugs Sorafenib and Melphalan.
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