利用紫外吸收光谱、荧光光谱、圆二色光谱（CD ）和琼脂糖凝胶电泳等手段研究了八羟基喹啉铜（II ）配合物Cu[8‐OHQ]2与DNA和蛋白质的相互作用．实验结果表明，在生理条件下，Cu[8‐OHQ]2能通过插入方式较强的与CT‐DNA结合，诱导DNA构象的改变．其本征结合常数 Kb为11．5（±00．1）×105 L／mol ，表观结合常数 Kapp为42．1×106 L／mol ．再者，琼脂糖凝胶电泳实验表明，在生理条件和抗坏血酸（Vc）存在情况下， Cu[8‐OHQ]2能有效地将超螺旋pBR322质粒DNA切割成缺刻和线性，甚至降解为小的片断．机理研究表明扩散的?OH ，H2 O2和1 O2都不是在切割过程中起作用的活性氧物种（ROS）；copper‐oxo中间体可能是此切割过程中主要的活性氧物种．另外，Cu[8‐OHQ]2也能以适中的结合力与牛血清白蛋白（BSA）结合而猝灭BSA内源荧光，猝灭机理为静态猝灭．所有这些结果表明Cu[8‐OHQ]2具有作为潜在化疗试剂的生物活性．