【摘 要】
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目的合成苯丙烯酰胺类化合物并考察其抗HBV活性。方法以甘氨酸为起始原料,经过与4-硝基苯甲酰氯缩合,再与2-甲氧基苯甲醛环合,所得产物与氨基醇类化合物反应得到目标化合物。
【机 构】
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徐州医科大学、江苏省新药研究与临床药学重点实验室
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目（No.81703359）, 江苏省自然科学基金资助项目（No.BK20140223）
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目的合成苯丙烯酰胺类化合物并考察其抗HBV活性。方法以甘氨酸为起始原料,经过与4-硝基苯甲酰氯缩合,再与2-甲氧基苯甲醛环合,所得产物与氨基醇类化合物反应得到目标化合物。采用MTT法评价目标化合物的细胞毒性,实时荧光定量PCR检测细胞中HBV DNA复制程度,分别计算抑制率、IC_（50）及SI。结果制备了6个苯丙烯酰胺类化合物。化合物5a（IC_（50）：2.06μmol·L-1,SI：26.35）、5b（IC_（50）：0.95μmol·L-1,SI：69.58）和5c（IC_（5
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