【摘 要】
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目的 研究替尼类药物的关键中间体N-芳基喹唑啉-4-胺化合物的新合成方法，优化反应条件，确定反应底物适用性，推测反应可能机理。方法 以取代邻氨基苯甲腈（1a～1e）和芳胺（2a～2e）为原料，甲酸为反应底物和溶剂，Cu（OTf）2为催化剂，发生多组分串联反应一锅合成N-芳基喹唑啉-4-胺化合物（3a～3g）,考察催化剂及用量、溶剂、反应物用量、反应温度和反应时间对反应的影响。结果 在Cu（OTf）
【机 构】
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江苏食品药品职业技术学院制药工程学院
【基金项目】
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淮安市自然科学研究计划资助项目（HAB201916）；
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目的 研究替尼类药物的关键中间体N-芳基喹唑啉-4-胺化合物的新合成方法，优化反应条件，确定反应底物适用性，推测反应可能机理。方法 以取代邻氨基苯甲腈（1a～1e）和芳胺（2a～2e）为原料，甲酸为反应底物和溶剂，Cu（OTf）2为催化剂，发生多组分串联反应一锅合成N-芳基喹唑啉-4-胺化合物（3a～3g）,考察催化剂及用量、溶剂、反应物用量、反应温度和反应时间对反应的影响。结果 在Cu（OTf）2的催化下，取代邻氨基苯甲腈、芳胺和甲酸能顺利发生串联的加成/缩合/环化反应，在取代邻氨基苯甲腈5 mmol,芳胺6 mmol, Cu（OTf）2 0.5 mmol,甲酸20 mL,110℃反应12 h的条件下，以80%～95%的收率得到7个N-芳基喹唑啉-4-胺化合物，目标产物结构经~1H-NMR和13C-NMR确证。结论 该方法为合成替尼类药物关键中间体N-芳基喹唑啉-4-胺化合物提供了一种高效简便的绿色工艺，反应条件温和，产物收率高，操作安全简便，对环境友好。
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