论文部分内容阅读
乌苯美司(Bestatin)能有效地抑制氨肽酶B和亮氨酸氨肽酶的活性[1],对急性白血病、恶性黑色素瘤等有显著疗效. 因此人们对药物的关键中间体3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸的研究很感兴趣. 文献上以苯丙氨酸[1]、烯丙基胺[2]、苯丁烯酸甲酯[3]、α-氨基苯丙醛[4]、羟基丁二酸二乙酯[5]、3-苯基-2-(1-苯乙基氨基)丙腈[6]、苯乙醇[7]、α,β-环氧羧酸[8]等为原料合成,存在步骤长、产率较低、反应条件苛刻、或需使用剧毒的氰化物等缺点. 本文综合文献方法,改用以下路线合成: