-组新的N-羟基肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成和初步活性研究

来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zzbluebus
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目的 设计合成了一组新的N-羟基肉桂酰胺类衍生物并测定其对组蛋白去乙酰化酶(HDACs)的抑制活性.方法 以阿魏酸为原料,经酯化、Williamson反应、皂化、缩合4步反应合成了一组新的N-羟基肉桂酰胺类衍生物;用组蛋白去乙酰化酶活性检测试剂盒测定该组化合物体外抑酶活性.结果 与结论 合成了11个未见文献报道的N-羟基肉桂酰胺类衍生物,其结构经过1H-NMR、MS、和IR确认.其中化合物5a、5b、5e和5k的体外抑酶活性较强(IC50=2~15μmol·L-1),有可能具有抗肿瘤活性,值得进一步研究.
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