部分肿瘤传统治疗方法已有较大局限性，近年免疫治疗发展迅速，显著延长恶性肿瘤患者的生存时间、改善生存质量，不良反应较少，成为肿瘤治疗的新方向。机体抗肿瘤的免疫反应导致T细胞活化及表面多种异质性受体（兴奋性或抑制性）表达上调。免疫检查点具有免疫抑制性调节作用，包括程序性细胞死亡蛋白1（PD-1）及其配体程序性细胞死亡蛋白配体1（PD-L1）、细胞毒性T淋巴细胞相关蛋白4（CTLA-4）等。正常生理状况下，配体受体结合，兴奋性和抑制性信号通路共同维持机体的免疫平衡。当免疫检查点过表达，抑制性通路占主导地位，抑制T细胞免疫反应，导致肿瘤细胞发生免疫逃避。PD-1和PD-L1抑制剂（免疫检查点抑制剂）本质是单克隆抗体，靶向结合相应的免疫检查点，恢复T细胞功能，增强免疫反应，从而提高机体抗肿瘤能力，在特定类型肿瘤的临床治疗中已有良好效果。本综述阐述了PD-1和PD-L1抑制剂在肿瘤免疫逃避和治疗中的相关机制，为临床应用提供相应的依据，并深入探讨其应用前景。