【摘 要】
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目的:研究板蓝根中有效成分在Caco-2细胞模型中的吸收转运特征。方法:建立Caco-2细胞摄取、转运模型,考察受试化合物对该细胞的安全性,以跨膜电阻值、碱性磷酸酶活性和荧光素钠通透性3个指标检验细胞模型,考察浓度、时间、温度、抑制剂及p H对受试化合物吸收的影响。采用HPLC检测受试化合物,计算其表观渗透系数(Papp)与外排率。结果:板蓝根样品中精氨酸、腺苷能被小肠吸收细胞较好吸收,精氨酸Pa
【基金项目】
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贵州省科学技术基金项目(黔科合J-2013-2052); 贵州省中医药管理局基金项目(QZYY2013-90); 贵州医科大学博士基金项目(2013-03,J-2014-006);
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目的:研究板蓝根中有效成分在Caco-2细胞模型中的吸收转运特征。方法:建立Caco-2细胞摄取、转运模型,考察受试化合物对该细胞的安全性,以跨膜电阻值、碱性磷酸酶活性和荧光素钠通透性3个指标检验细胞模型,考察浓度、时间、温度、抑制剂及p H对受试化合物吸收的影响。采用HPLC检测受试化合物,计算其表观渗透系数(Papp)与外排率。结果:板蓝根样品中精氨酸、腺苷能被小肠吸收细胞较好吸收,精氨酸Papp在1.01×10-6~1.35×10-6cm·s-1,腺苷Papp在0.40×10-6~0.71×10-6cm·s-1。2种成分在Caco-2细胞中膜通透性良好;精氨酸被吸收程度优于腺苷,精氨酸吸收率>50%。板蓝根提取液中精氨酸、腺苷成分外排率(ER)均在1.0~2.0,存在P-糖蛋白(P-gp)外排转运蛋白介导两者的吸收转运,板蓝根样品中存在其他成分促进精氨酸、腺苷的P-gp外排作用。结论:板蓝根药材中精氨酸和腺苷能够被小肠细胞较好地吸收,存在吸收转运方向差异性,且都受到P-gp外排作用。
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