【摘 要】
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目的:设计合成N-甲基胺类鬼臼毒素衍生物,研究其抗癌活性.方法:以鬼臼毒素和醛类化合物为起始原料,经多步反应合成目标化合物,并采用MTT法测试所有的目标化合物对Hela细胞,人
【机 构】
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天津市第一中心医院,天津,300192;天津医科大学总医院,天津,300052;武警后勤学院生药学教研室,天津,300309
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目的:设计合成N-甲基胺类鬼臼毒素衍生物,研究其抗癌活性.方法:以鬼臼毒素和醛类化合物为起始原料,经多步反应合成目标化合物,并采用MTT法测试所有的目标化合物对Hela细胞,人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗肿瘤活性.结果:共合成了6个未见文献报道目标化合物,其结构经1H-NMR,13C-NMR及HR-ESI-MS分析确证.活性测试结果表明,绝大部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,其中,化合物6a,6b,6c,6e,6f对HeLa细胞具有较好的细胞毒活性.同时,化合物66b,6f对MCF-7细胞也表现出良好活性.结论:N-甲基胺类鬼臼毒素衍生物有较好的抗肿瘤活性,具有进一步研究的价值.
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