【摘 要】
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目的 探讨羟基红花黄色素A磷脂复合物自微乳给药系统(hydroxysafflor yellow A phospholipid complex self-microemulsion drug delivery system,HSYA-PC-SMEDDS)的制备方法,
【机 构】
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浙江医药高等专科学校药学院,浙江 宁波 315100;浙江中医药大学药学院,杭州 311402
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目的 探讨羟基红花黄色素A磷脂复合物自微乳给药系统(hydroxysafflor yellow A phospholipid complex self-microemulsion drug delivery system,HSYA-PC-SMEDDS)的制备方法,以提高羟基红花黄色素A(HSYA)的口服生物利用度,并为今后口服制剂开发提供一定研究思路与基础.方法 通过单因素试验,以复合率为评价标准,采用溶剂蒸发法制备磷脂复合物(PC),并考察不同反应溶剂、反应时间、反应温度、药物浓度以及药脂比下复合率,确定HSYA-PC的最佳制备条件,并进行理化性质确证,以粒径及载药量为响应值对HSYA-PC-SMEDDS制备工艺进行优化;同时测定HSYA-PC-SMEDDS在不同溶出介质中体外溶出度;并以HSYA水溶液为对照组,记录HSYA-PC-SMEDD在SD大鼠体内药动学特性.结果 ①当反应溶剂为无水乙醇、反应时间为2 h、反应温度为40℃、药物浓度为2 mg?mL-1以及药脂比为1∶3时,HSYA-PC的制备条件最优,最佳工艺下复合率为(98.14±0.95)％.②当油相为油酸乙酯、表面活性剂为吐温80、助表面活性剂为二乙二醇乙醚时,所组成的空白自微乳液能在水中快速形成均一、稳定且略带蓝色微乳光的澄清透明液体.③当HSYA-PC-SMEDDS自微乳分散于50倍的去离子水中后,其迅速溶解并形成黄色澄清液体;所得溶液的粒径与电位在24 h内几乎无变化,且外观上无肉眼可见物质析出,表明HSYA-PC-SMEDDS给药系统在24 h内性质稳定.④相比于HSYA对照组,HSYA-PC-SMEDDS组的Cmax由(0.37±0.36)μg?mL-1显著增大到(1.28±0.62)μg?mL-1,并且药时曲线下面积AUCO→t与AUC0→∞也分别由(147.29±137.63)min?μg?mL-1和(195.82±169.09)min?μg·mL-1增大至(430.99±151.46)min?μg?mL-1和(502.69±138.96)min?μg?mL-1,差异均具有显著性.结论 HSYA制备成PC中间体可显著提高HSYA的脂溶性,进一步制备成HSYA-PC-SMEDDS能使其充分溶解在水性介质,且口服相对生物利用度显著提高.
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