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通过5-取代-1，3，4-噁二唑-2-硫醇（2a～2h），5-芳胺基-1，3，4-噻二唑-2-硫醇（2i～2j）和头孢菌素母体7-氨基头孢烷酸（7-ACA）反应，制得头孢菌素中间体3a～3j，用氨噻唑肟活性酯4和头孢菌素中间体缩合，合成了头孢菌素衍生物5a～5j．体外抗菌结果表明头孢菌素衍生物对革兰氏阳性菌和阴性菌均有显著抑制活性，对金黄色葡萄球菌尤为敏感．