超声介导iRGD靶向载药脂质体-微泡复合物的体外溶栓作用

来源 :中华超声影像学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:simetl1235
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目的

构建iRGD靶向载尿激酶脂质体-微泡复合物(iRGD-LMC),探讨其联合超声靶向微泡破坏技术(UTMD)的体外溶栓作用。

方法

薄膜-水化法制备靶向微泡,冻融法制备载尿激酶(uPA)脂质体,两者通过生物素-亲和素偶联获得iRGD-LMC。共聚焦显微镜观察其形态特征,颗粒计数仪测定其粒径和浓度,BCA试剂盒测定载药量,Vevo 2100超声成像仪对其进行体外超声成像。设置不同的超声强度及时间,比较药物释放率。制作体外血栓模型,观察iRGD-LMC联合超声的溶栓效果。

结果

制备的iRGD-LMC表现为普通微泡形态,浓度为(0.51±0.03)×109/ml,粒径为(2.62±0.12)μm,载药量为每108个复合物载uPA(3 878.5±97.8)μg。超声下iRGD-LMC可显影并释放药物。在体外溶栓实验中,iRGD-LMC联合超声组的溶栓效率为(87.66±1.69)%,溶栓效果最好,与阴性对照组、单纯超声组、单纯尿激酶组、单纯iRGD-LMC组比较差异均有统计学意义(P<0.05)。

结论

成功构建了iRGD-LMC,并结合了脂质体高载药量、超声溶栓及微泡助溶的优点。体外实验证实,联合UTMD可促进药物释放,取得了显著的溶栓效果。

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