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Rho GTPases参与调控细胞的多种关键生物学行为,特别是细胞的生长、细胞骨架的形成、转录调节等生物学过程.在肿瘤的发生发展中Rho GTPases也扮演了重要的角色.本文将回顾Rho GTPases的调控(包括经典及非经典调控方式)及其关键成员(Rho A、Cdc42及Rac1)与临床肿瘤的研究进展,特别是它们参与调控肿瘤的增殖、迁移、侵袭、凋亡等恶性生物学行为,从而为研发靶向Rho GTPases的小分子/基因药物了奠定基础.