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以天然血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)I<sub>5</sub>B<sub>2</sub>,WF-10129为先导化合物,结合现有ACEI的结构特征,设计和合成了含缬-酪-酪(Ⅰ<sub>1~4</sub>)和缬(丙)-酪(Ⅱ<sub>1~6</sub>)肽类化合物。初步药理试验表明,Ⅱ类化合物体外均有不同程度抑制ACE的活性,其中以Ⅱ<sub>5</sub>活性最强(IC<su