桂皮酰胺类及其类似物的化学结构与生理活性的关系——Ⅳ.改变侧链对于抗惊作用的影响

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通过四组具不同电性影响取代基的桂皮酰胺类、苯丙酰胺类及苯乙酰胺类共24个化合物的抗电惊厥结果的比较,认为在不缩短苯环与酰胺间的碳链长短时,双键不一定是必要的;缩短苯环与酰胺间碳链对抗惊活性不利;苯环取代基对抗惊活性的影响,不一定是由于对酰胺羰基极化的影响,而是有其自己的贡献。对异丙胺和哌啶构成的苯丙酰胺类抗惊活性的不同给予了解释。 Comparison of the results of four groups of 24 cinnamic acid amides, phenylpropionamides and phenylamides with different electrical influence substituents on the anticonvulsant results shows that without shortening the carbon chain length between the benzene ring and the amide , Double bonds are not necessarily necessary; shortening the anticonvulsant activity of the carbon chain between the benzene ring and the amide is unfavorable; the effect of the benzene ring substituents on the anticonvulsant activity is not necessarily due to the influence on amide carbonyl polarization but rather its own contribution. The differences in the anticonvulsant properties of phenylpropionamides formed by isopropylamine and piperidine are explained.
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