【摘 要】
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目的 将洛匹那韦（LPV）制备成固体脂质纳米粒（LPV-loaded-SLNs）,并对其药剂学性质进行初步评价。方法 采用乳化超声低温固化法制备LPV-loaded-SLNs,并利用Box-Behnken实验设计对其处方工艺进行优化。测定LPV-loaded-SLNs的粒径分布和包封率，在透射电镜下观察LPV-loaded-SLNs的微观形貌，通过差示扫描量热法（DSC）初步判断LPV-loade
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目的 将洛匹那韦（LPV）制备成固体脂质纳米粒（LPV-loaded-SLNs）,并对其药剂学性质进行初步评价。方法 采用乳化超声低温固化法制备LPV-loaded-SLNs,并利用Box-Behnken实验设计对其处方工艺进行优化。测定LPV-loaded-SLNs的粒径分布和包封率，在透射电镜下观察LPV-loaded-SLNs的微观形貌，通过差示扫描量热法（DSC）初步判断LPV-loaded-SLNs中药物的存在形式；考察LPV-loaded-SLNs的稀释稳定性及体外释药特征。结果 经实验优化得到制备LPV-loaded-SLNs的最佳处方工艺为：脂药比为4∶1,表面活性剂质量浓度为30 mg·mL-1,超声时间为10 min, LPV-loaded-SLNs的粒径分布为（351.5±5.8） nm,包封率为89.5%±1.4%,在透射电镜下可观察到LPV-loaded-SLNs为球形，分布均匀；根据DSC测定结果推测LPV-loaded-SLNs中的药物以非结晶形式存在；LPV-loaded-SLNs经不同pH介质稀释后稳定性均较好，且在不同pH介质中的药物释放速率也无明显差异。结论 制备的LPV-loaded-SLNs粒径小，包封率高，释药缓慢，对提高LPV的口服生物利用度具有参考价值。
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